Инсулин в таблетках для приема внутрь – правда или миф?

Многие лекарства (например, инсулин, необходимый при сахарном диабете – о нем мы писали тут) состоят из белка и поэтому не могут быть приняты внутрь. Это связано с тем, что ферменты кишечника разрушают их, аналогично пищевым белкам, делая лекарства бесполезными. Таким образом, их необходимо вводить инъекцией, а в случае лекарств, которые необходимо принимать несколько раз в день, это сложно. Изобретен новый препарат – рассказываем подробности!

Новый препарат

Инженеры MIT придумали новую конструкцию капсул с лекарственными препаратами, которая переносит белковые препараты плотно упакованными и в защитной оболочке, предохраняя их от пищеварительных ферментов. Как только таблетка достигает тонкой кишки, оболочка растворяется, высвобождая «микроиглы», которые сделаны из растворимого вещества. Эти «микроиглы» прилипают к стенке кишечника, выпуская лекарство, чтобы оно могло проникать в маленькие кровеносные сосуды в слизистой оболочке кишечника. Результаты исследования опубликованы в журнале Nature Medicine.

Последующие тесты на свиньях показали, что уровни в крови, достигнутые при использовании таблеток с микроиглами и инсулином, были аналогичны уровням, наблюдаемым после инъекции. Это говорит о том, что поглощение препарата достаточно быстрое для немедленного снижения уровня глюкозы в крови. Капсулы благополучно растворились, и ни у одного животного не было признаков кишечной непроходимости. Отсутствие какого-либо риска перфорации кишечника было также подтверждено как у свиней, так и в образцах слизистой оболочки кишечника человека, обработанных в экспериментальных условиях.

Почему капсулы лучше?

Исследователи знают особенности реакций пациентов на частые инъекции, и мало кому это доставляет удовольствие. Преимуществ пероральных таблеток и капсул много. Обычно их легко принимать, они могут храниться при более высоких температурах и не образуют биологически опасных отходов. Способность доставлять биологические препараты (белки, ферменты, нуклеиновые кислоты, гормоны или антитела) перорально очень желательна, но проблема в том, что это часто крупные молекулы, которые нелегко поглощаются клетками кишечника. По этой причине исследователи разработали современную капсулу для приема внутрь, которая называется «системой микроигл».

Ранее ученые уже помогли разработать новые способы доставки лекарств, которые ранее требовали инъекций в форме таблеток. Например, одна рецептура состояла из таблетки, содержащей микроиглы, а другая – таблетки в форме звезды, которая разворачивается и сохраняется в желудке в течение нескольких недель, выпуская все это время дозы препарата.

Еще одним нововведением стала капсула с маленькой иглой и порцией инсулина. Она будет вводить инсулин прямо в слизистую оболочку желудка, как только достигнет органа. Кроме того, разрабатываются и инъекции в слизистую оболочку кишечника. Большинство препаратов максимально всасывается в этой части кишечника благодаря поверхности в 250 квадратных метров. Исследователи также отмечают, что в этом органе отсутствуют болевые рецепторы, поэтому пациент не будет чувствовать дискомфорта от микроинъекций.

Структура капсулы

Капсула покрыта полимером, способным противостоять сильной кислотной среде (рН 1,5-3,5) в желудке. Как только она проходит через желудочный выход и достигает тонкой кишки, из-за более высокого значения pH тут же раскрывается. Это заставляет систему микроигл приходить в рабочее положение. Они могут содержать протеиновый препарат по выбору врача (инсулин, гормоны, ферменты). Особая система пружин заставляет микроиглы погружаться в самый поверхностный слой тонкой кишки, позволяя им медленно растворяться и высвобождать лекарство. Система дает возможность быстро и надежно наносить микроиглы на слизистую оболочку кишечника, чтобы они прилипали, а также растворялись в течение нескольких часов и не вызывали осложнений.